Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.
TABLETTER, filmdrasjerte 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg og 10 mg: Hver tablett inneh.: Bisoprololfumarat 1,25 mg, resp. 2,5 mg, 5 mg og 10 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: 1,25 mg/2,5 mg: Titandioksid (E 171). 3,75 mg/5 mg/10 mg: Gult jernoksid (E 172), rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Indikasjoner
Alle styrker:- Behandling av stabil, kronisk hjertesvikt med nedsatt systolisk funksjon i venstre ventrikkel som tillegg til ACE-hemmer og diuretika, samt ev. hjerteglykosider (se SPC).
- Hypertensjon.
- Angina pectoris.
Dosering
Stabil, kronisk hjertesvikt hos voksne, inkl. eldre
Pasienten må være stabil (uten akutt hjertesvikt) før behandling igangsettes. Det anbefales at legen har erfaring med behandling av kronisk hjertesvikt. Titreringsfase: Bisoprololbehandling skal startes med en titreringsfase, i følgende trinn: 1,25 mg 1 gang daglig i 1 uke. Hvis dosen tolereres godt, økes den til 2,5 mg 1 gang daglig i den neste uken. Hvis dosen tolereres godt, økes til 3,75 mg 1 gang daglig i ytterligere 1 uke. Hvis dosen tolereres godt, økes til 5 mg 1 gang daglig i de neste 4 ukene. Hvis dosen tolereres godt, økes til 7,5 mg 1 gang daglig i de neste 4 ukene. Hvis dosen tolereres godt, økes til 10 mg 1 gang daglig som vedlikeholdsbehandling. Maks. anbefalt dose er 10 mg 1 gang daglig. Forbigående forverring av hjertesvikt, hypotensjon eller bradykardi kan oppstå under og etter titreringsperioden. Tett overvåkning av vitale tegn (hjertefrekvens, blodtrykk) og symptomer på forverring av hjertesvikt, anbefales under titreringsfasen. Symptomer kan allerede oppstå i løpet av 1. behandlingsdag. Endring av behandlingen: Hvis maks. anbefalt dose ikke tolereres godt, bør gradvis dosereduksjon vurderes. Ved forbigående forverring av hjertesvikt, hypotensjon eller bradykardi anbefales ny dosevurdering av legemidlet som brukes samtidig. Det kan også være nødvendig å redusere bisoprololdosen eller stanse behandlingen midlertidig. Gjenopptak og/eller opptitrering av bisoprolol bør alltid vurderes når pasienten er stabil igjen. Behandlingsvarighet: Behandlingen er generelt langvarig.
Hypertensjon/angina pectoris
Voksne: Dosen justeres individuelt, særlig iht. puls og terapeutisk effekt. Anbefalt startdose: 5 mg daglig. Normal dose: 10 mg 1 gang daglig, med maks. anbefalt dose 20 mg 1 gang daglig. Eldre: Start med lavest mulig dose.
SeponeringNorsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering
Ved stabil, kronisk hjertesvikt: Bisoprolol skal ikke seponeres brått, da dette kan gi kortvarig forverring av tilstanden, spesielt ved iskemisk hjertesykdom. Gradvis reduksjon av daglig dose anbefales. Se også Forsiktighetsregler. Ved hypertensjon/angina pectoris: Behandlingen skal ikke seponeres brått. Dosen bør reduseres gradvis gjennom ukentlig halvering.
Ved stabil, kronisk hjertesvikt: Bisoprolol skal ikke seponeres brått, da dette kan gi kortvarig forverring av tilstanden, spesielt ved iskemisk hjertesykdom. Gradvis reduksjon av daglig dose anbefales. Se også Forsiktighetsregler. Ved hypertensjon/angina pectoris: Behandlingen skal ikke seponeres brått. Dosen bør reduseres gradvis gjennom ukentlig halvering.
Spesielle pasientgrupper
- Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Stabil, kronisk hjertesvikt: Opptitrering av dosen bør gjennomføres med ekstra forsiktighet ved lever- eller nyrefunksjonslidelser. Hypertensjon/angina pectoris: Dosejustering er normalt ikke nødvendig ved lett til moderat nedsatt lever- eller nyrefunksjon. Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <20 ml/minutt) og ved alvorlig nedsatt leverfunksjon, anbefales maks. daglig dose 10 mg. Erfaring med bruk hos dialysepasienter er begrenset, men det er ingen bevis for at doseringsregimet må endres.
- Barn og ungdom: Ingen erfaring, bruk anbefales derfor ikke.
Administrering Bør tas om morgenen, med et glass vann. Kan tas før, sammen med eller etter frokost. Skal ikke tygges. Skal ikke knuses. Tabletter 2,5 mg: Kan deles i 2 like doser (delestrek). Tabletter 5 mg: Kan deles i 4 like doser (delekors). Tabletter 10 mg: Kan deles i 4 like doser (delekors).
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Akutt hjertesvikt eller under episoder av hjertesvikt og dekompensasjon som krever i.v. inotrop behandling. Kardiogent sjokk. AV-blokk II og III. Sick-sinus-syndrom. SA-blokk. Symptomatisk bradykardi. Symptomatisk hypotensjon. Alvorlig bronkial astma eller alvorlig kols. Alvorlige former for perifer arteriell okklusiv sykdom eller alvorlige former for Raynauds syndrom. Ubehandlet feokromocytom. Metabolsk acidose.Forsiktighetsregler
Ved iskemisk hjertesykdom er det spesielt viktig at behandlingen ikke seponeres brått, med mindre det er gitt klar beskjed om dette, da brå sponering kan gi kortvarig forverring av hjertelidelsen, se Dosering. Initiering og seponering av bisoprololbehandling av stabil, kronisk hjertesvikt må innledes med en spesiell titreringsfase og nødvendiggjør regelmessig overvåkning, se Dosering. Ingen erfaring med behandling av hjertesvikt hos pasienter med: Insulinavhengig diabetes mellitus (type 1), alvorlig nedsatt nyrefunksjon, alvorlig nedsatt leverfunksjon, restriktiv kardiomyopati, kongenital hjertesykdom, hemodynamisk signifikant organisk klaffesykdom eller myokardinfarkt i løpet av siste 3 måneder. Risiko for hjerteinfarkt og plutselig død ved plutselig behandlingsabvrudd hos pasienter med koronar hjertesykdom. Skal brukes med forsiktighet ved: -Hypertensjon eller angina pectoris og medfølgende hjertesvikt. -Bronkospasme (bronkial astma, kols). Selv om kardioselektive β1-blokkere kan ha mindre effekt på lungefunksjonen, bør de likevel ikke brukes ved obstruktiv luftveissykdom med mindre tungtveiende kliniske grunner tilsier det, og må i så tilfelle brukes med forsiktighet. Ved obstruktiv lungesykdom skal bisoprololbehandlingen startes opp med lavest mulig dose, og pasienten bør kontrolleres nøye for nye symptomer (f.eks. dyspné, treningsintoleranse, hoste). Ved bronkial astma eller andre kroniske obstruktive lungesykdommer som kan gi symptomer, bør bronkodilaterende behandling gis samtidig. I enkelte tilfeller kan det oppstå økt luftveismotstand hos astmatikere, som nødvendiggjør doseøkning av β2-agonist. -Diabetes mellitus med store fluktuasjoner i blodsukkerverdier, da symptomer på hypoglykemi (f.eks. takykardi, palpitasjoner eller svetting) kan maskeres. -Streng faste. -Pågående desensitiviseringsbehandling, da bisoprolol kan øke følsomheten for allergener og alvorlighetsgraden av anafylaktoide reaksjoner; adrenalinbehandling vil ikke nødvendigvis alltid gi forventet terapeutisk effekt. -AV-blokk grad I. -Prinzmetals angina. Tilfeller av koronar vasospasme er observert. Til tross for høy β1-selektivitet kan ikke anginaanfall fullstendig utelukkes ved bruk av pasienter med Prinzmetals angina. -Perifer arteriell sirkulasjonsforstyrrelse, da forverring av symptomene kan forekomme, spesielt ved behandlingsstart. -Generell anestesi, pga. mulighet for interaksjoner med andre legemidler, med resulterende bradyarytmier, svekket reflekstakykardi og svekkede reflekser til å kompensere for blodtap; betablokade reduserer forekomsten av arytmier og myokardiskemi under induksjon og intubasjon, og forkorter postoperativ periode. Iht. nye anbefalinger bør betablokade fortsettes perioperativt. Anestesilegen skal informeres om betablokaden. Hvis seponering er vurdert som nødvendig, bør seponeringen skje gradvis og være avsluttet ca. 48 timer før anestesi. Psoriasis: Pasienter med psoriasis eller psoriasis i anamnesen skal kun gis betablokkere etter grundig nytte-/risikovurdering. Feokromocytom: Til pasienter med feokromocytom skal bisoprolol først gis etter alfareseptorblokade. Tyreotoksikose: Under behandling med bisoprolol kan symptomer på tyreotoksikose maskeres. Kombinasjoner: Kombinasjon med kalsiumantagonister av verapamil- eller diltiazemtypen, klasse I-antiarytmika eller sentraltvirkende antihypertensiver anbefales generelt ikke. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. tablett, dvs. så godt som natriumfritt.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetKan gi skader under graviditet og/eller hos foster/nyfødt barn. Betablokkere gir generelt redusert placentaperfusjon, som har vært forbundet med veksthemming, fosterdød, abort eller for tidlig fødsel. Bivirkninger (f.eks. hypoglykemi og bradykardi) kan opptre hos foster og nyfødt. Hvis betablokkerbehandling er nødvendig, foretrekkes selektive β1-blokkere. Bioprolol anbefales ikke under graviditet, med mindre det helt klart er nødvendig. Hvis behandlingen anses som nødvendig, anbefales overvåkning av uteroplacental blodgjennomstrømning og fosterets vekst. Ved skadelige effekter på graviditet eller foster, anbefales vurdering av alternativ behandling. Det nyfødte barnet må overvåkes nøye. Symptomer på hypoglykemi og bradykardi opptrer vanligvis i løpet av de første 3 dagene.
AmmingUkjent om bisoprolol går over i morsmelk, og amming anbefales derfor ikke.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Overdosering/Forgiftning
SymptomerVed overdose (f.eks. daglig dose 15 mg istedenfor 7,5 mg) er det sett AV-blokk grad III, bradykardi og svimmelhet. Symptomer som forventes er generelt bradykardi, hypotensjon, bronkospasme, akutt hjertesvikt og hypoglykemi. Isolerte tilfeller av bradykardi og/eller hypotensjon er rapportert etter overdosering (maks. 2000 mg) hos pasienter med hypertensjon og/eller koronar hjertesykdom. Alle pasienter er restituert. Stor interindividuell variasjon i følsomheten for en høy enkeltdose, og pasienter med hjertesvikt er sannsynligvis svært sensitive. Behandling av disse pasientene skal derfor alltid initieres med gradvis opptitrering, se Dosering.
BehandlingBehandlingen avbrytes, og støttende og symptomatisk behandling gis. Begrensede data tyder på at bisoprolol ikke lar seg lett dialysere. Generelle tiltak som bør vurderes når klinisk indisert: Bradykardi: Atropin i.v. Ved utilstrekkelig respons kan isoprenalin eller et annet middel med positive kronotrope egenskaper gis forsiktig. Transvenøs pacemaker kan være nødvendig. Hypotensjon: I.v. væsker og vasopressorer. I.v. glukagon kan være nyttig. AV-blokk (grad II eller III): Nøye overvåkning og behandling med isoprenalininfusjon eller transvenøs pacemaker. Akutt forverret hjertesvikt: I.v. diuretika, inotrope midler, vasodilaterende midler. Bronkospasme: Bronkodilaterende behandling, f.eks. isoprenalin, β2-agonist og/eller aminofyllin. Hypoglykemi: Glukose i.v.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismeGir meget selektiv blokade av β1-adrenoseptorer. Uten egenstimulerende og relevant membranstabiliserende effekt. Påvirker i liten grad luftveismotstand og β2-medierte metabolske effekter. β1-selektiviteten strekker seg utover det terapeutiske doseringsintervallet.
AbsorpsjonBiotilgjengelighet ca. 90%.
ProteinbindingCa. 30%.
FordelingVd: 3,5 liter/kg. Totalclearance: Ca. 15 liter/time.
Halveringstid10-12 timer. Gir effekt i 24 timer etter dosering 1 gang daglig.
Utskillelse50% metaboliseres i lever til inaktive metabolitter som utskilles via nyrene. Resterende 50% utskilles uforandret via nyrene.
Pakninger, priser og refusjon
Bisoprolol Sandoz, TABLETTER, filmdrasjerte:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 1,25 mg | 20 stk. (blister) 495686 |
70,70 (trinnpris 70,70) | C | |
| 100 stk. (blister) 422791 |
150,80 | C | ||
| 2,5 mg | 30 stk. (blister) 470144 |
70,70 (trinnpris 70,70) | C | |
| 5 mg | 30 stk. (blister) 432954 |
82,70 (trinnpris 70,70) | C | |
| 100 stk. (blister) 126304 |
148,30 (trinnpris 103,80) | C | ||
| 10 mg | 100 stk. (blister) 154919 |
227,80 (trinnpris 138,90) | C |
SPC (preparatomtale)
Bisoprolol Sandoz TABLETTER, filmdrasjerte 1,25 mg |
Bisoprolol Sandoz TABLETTER, filmdrasjerte 2,5 mg |
Bisoprolol Sandoz TABLETTER, filmdrasjerte 5 mg |
Bisoprolol Sandoz TABLETTER, filmdrasjerte 10 mg |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
24.03.2022
Sist endret: 08.09.2022
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)